阿奇黴素片
阿奇黴素是一種大環內酯類抗菌藥物，適用於治療由指定微生物敏感菌株在下列具體病症中引起的輕度至中度感染。 ·流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌引起的慢性支氣管炎細菌感染急性發作。 ·肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎。 ·流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌引起的急性中耳炎。 ·流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌引起的急性細菌性鼻竇炎。 ·化膿性鏈球菌引起的咽炎/扁桃腺炎。 ·金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的單純性皮膚和皮膚結構感染。 ·沙眼衣原體或淋病奈瑟氏球菌引起的尿道炎和子宮頸炎。 ·杜克雷嗜血桿菌引起的男性生殖器潰瘍病（軟下疳）。由於臨床試驗招募的女性人數太少，因此尚未確定阿奇黴素治療女性軟下疳的療效。
【藥品名稱】
通用名稱：阿奇黴素片
英文名稱：Azithromycin Tablets
漢語拼音：Aqimeisu Pian
【成份】本品主要成份為阿奇黴素二水合物。
化學名稱：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮二水合物
化學結構式：
二水合物分子式：C38H72N2O12·2H2O
二水合物分子量：785.00
無水物分子式：C38H72N2O12
無水物分子量：749.00
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【適應症】阿奇黴素是一種大環內酯類抗菌藥物，適用於治療由指定微生物敏感菌株在下列具體病症中引起的輕度至中度感染。
·流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌引起的慢性支氣管炎細菌感染急性發作。
·肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎。
·流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌引起的急性中耳炎。
·流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌引起的急性細菌性鼻竇炎。
·化膿性鏈球菌引起的咽炎/扁桃腺炎。
·金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的單純性皮膚和皮膚結構感染。
·沙眼衣原體或淋病奈瑟氏球菌引起的尿道炎和子宮頸炎。
·杜克雷嗜血桿菌引起的男性生殖器潰瘍病（軟下疳）。由於臨床試驗招募的女性人數太少，因此尚未確定阿奇黴素治療女性軟下疳的療效。
使用限制
阿奇黴素不得用於因中度至重度疾病或風險因素而被認為不適宜口服治療的肺炎患者，例如：
·囊腫性纖維化患者，
·醫院獲得性感染患者，
·確診或疑似菌血症患者，
·需要住院的患者，
·老年或體弱患者，或者
·患重大基礎疾病以致機體對疾病的反應能力受損（包括免疫缺陷或功能性無脾）的患者。
【規格】以阿奇黴素（C38H72N2O12）計：0.25g
【用法用量】
成人患者
阿奇黴素片應每日口服給藥一次，整片吞服，與食物同服或不同服均可。以阿奇黴素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：
對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1000mg。
對其他感染的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。
腎功能不全患者
輕、中度腎功能不全者（腎小球濾過率為10～80mL/min）不需要調整劑量。嚴重腎功能不全者慎用（腎小球濾過率<10mL/min）（參見【注意事項】和【藥代動力學】）。
肝功能不全患者
輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者（參見【注意事項】和【藥代動力學】）。
為減少耐藥菌的產生以及維持阿奇黴素和其他抗菌藥物的效果，阿奇黴素應只用於治療經確診或高度懷疑由敏感菌引起的感染。在選擇或調整抗菌療法時應考慮已獲得的培養和藥敏信息。如果缺少這些數據，本地流行病學和敏感性現狀可能對經驗性選擇療法有幫助。
【不良反應】
（一）臨床試驗經驗
由於臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。
在臨床試驗中，所報道的不良反應多數為輕至中度，且停藥後可恢復。已有血管性水腫和膽汁淤積性黃疸這兩種潛在嚴重不良反應的報告。在為期5天的多劑量臨床試驗中，約有0.7%的患者（成年和兒童患者）因治療相關不良反應而中止阿奇黴素治療。在接受3天的500mg/天劑量治療的成人中，因治療相關不良反應而停藥的比率為0.6%。在臨床試驗中，兒童患者服用30mg/kg本品（單劑量或3天內分次服用），因治療相關不良反應而停止試驗的比率約為1%。導致停藥的不良反應大多與胃腸道有關，例如噁心、嘔吐、腹瀉或腹痛。
成人：
多劑量方案：總體來說，在接受阿奇黴素多劑量方案的成人患者中，最常見的治療相關不良反應大多與胃腸系統有關，其中最常報告的有腹瀉/稀便（4～5%）、噁心（3%）以及腹痛（2～3%）。
在接受阿奇黴素多劑量方案的患者中，沒有出現其他發生率高於1%的治療相關不良反應。發生率不高於1%的不良反應包括：
心血管：心悸、胸痛；
胃腸道：消化不良、腸胃脹氣、嘔吐、黑便及膽汁淤積性黃疸；
泌尿生殖系統：念珠菌病、陰道炎及腎炎；
神經系統：頭暈、頭痛、眩暈及嗜睡；
全身性：疲勞；
過敏：皮疹、瘙癢、光敏反應及血管性水腫。
1克單劑量方案：總體來說，在接受阿奇黴素1克單劑量方案的患者中，最常見的不良反應大多與胃腸系統有關，而且比在接受多劑量方案的患者中發生率更高。
在接受阿奇黴素1克單劑量方案的患者中，發生率不低於1%的不良反應包括腹瀉/稀便（7%）、噁心（5%）、腹痛（5%）、嘔吐（2%）、消化不良（1%）及陰道炎（1%）。
2克單劑量方案：總體來說，在接受阿奇黴素2克單劑量方案的患者中，最常見的不良反應大多與胃腸系統有關。在本研究的患者中，發生率不低於1%的不良反應包括噁心（18%）、腹瀉/稀便（14%）、嘔吐（7%）、腹痛（7%）、陰道炎（2%）、消化不良（1%）及頭暈（1%）。這些主訴中大多數症狀輕微。
兒童患者：
單劑量和多劑量方案：與成人相比，雖然兒童患者出現的不良反應類型相似，但採用建議的劑量方案時，兒童患者的不良反應發生率有所不同。
急性中耳炎：採用建議的30mg/kg總劑量方案時，治療引起的最常見不良反應（≥1%）有腹瀉、腹痛、嘔吐、噁心及皮疹。
各劑量方案下發生率如下表所示：
社區獲得性肺炎：採用在第1天服用10mg/kg並在第2～5天服用5mg/kg的建議劑量方案時，治療引起的最常見不良反應有腹瀉/稀便、腹痛、嘔吐、噁心及皮疹。
發生率如下表所示：
咽炎/扁桃腺炎：採用在第1～5天服用12mg/kg的建議劑量方案時，治療引起的最常見不良反應有腹瀉、嘔吐、腹痛、噁心及頭痛。
發生率如下表所示：
採用任何治療方案時，接受阿奇黴素治療的兒童患者都沒有出現發生率高於1%的其他治療相關不良反應。發生率不高於1%的不良反應包括：
心血管：胸痛；
胃腸道：消化不良、便秘、厭食、腸炎、腸胃脹氣、胃炎、黃疸、稀便及口腔念珠菌病；
血液和淋巴系統：貧血和白細胞減少；
神經系統：頭痛（中耳炎劑量）、運動機能亢進、頭暈、激越、緊張及失眠；
全身性：發燒、面部水腫、疲勞、真菌感染、不適及疼痛；
過敏：皮疹及過敏反應；
呼吸系統：咳嗽、咽炎、胸腔積液及鼻炎；
皮膚及其附屬器：濕疹、真菌性皮炎、瘙癢、出汗、蕁麻疹及水皰性皮疹；
特殊感覺：結膜炎。
（二）上市後應用的經驗
阿奇黴素製劑上市後應用於成人和/或兒童患者，有以下不良事件的報道，但這些與阿奇黴素的偶發關係並不能被確立。
變態反應：關節痛、水腫、蕁麻疹及血管神經性水腫。
心血管：心律失常（包括室性心動過速、低血壓）。也有QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速的報道。
胃腸道：厭食、便秘、消化不良、腸胃脹氣、嘔吐/腹瀉、偽膜性腸炎、胰腺炎、口腔念珠菌病、幽門狹窄以及舌變色。
全身反應：乏力、感覺異常、疲勞、不適和過敏性休克反應。
泌尿生殖系統：間質性腎炎、急性腎功能衰竭、陰道炎。
造血系統：血小板減少。
肝/膽：肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭。
神經系統：驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動、神經質、激越及暈厥。
精神：攻擊性反應和焦慮。
皮膚及其附屬器：瘙癢、嚴重皮膚反應包括多形性紅斑、急性泛發性發疹性膿皰病
（AGEP）、Stevens-Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死松解症和伴嗜酸性粒細胞增多和全身症狀的藥物反應（DRESS）。
特殊感覺：聽力障礙（包括聽力喪失、耳聾和/或耳鳴），也有味覺/嗅覺異常和/或喪失的報道。
實驗室檢查異常：
成人：
據報告，在臨床試驗期間出現的有臨床意義的異常狀況（不論是否與藥物相關）如下：發生率高於1%：血紅蛋白減少、血細胞壓積下降、淋巴細胞減少、嗜中性粒細胞減少、血糖下降、血清肌酸磷酸激酶升高、鉀升高、谷丙轉氨酶升高、谷氨酰轉肽酶升高、穀草轉氨酶升高、尿素氮升高、肌酐升高、血糖升高、血小板計數增多、淋巴細胞增多、嗜中性粒細胞增多和嗜酸性粒細胞增多；發生率低於1%：白細胞減少症、嗜中性粒細胞減少症、鈉下降、鉀下降、血小板計數下降、單核細胞增多、嗜鹼性粒細胞增多、碳酸氫鹽升高、血清鹼性磷酸酶升高、膽紅素升高、乳酸脫氫酶升高及磷酸鹽升高。大部分血清肌酐升高的受
試者在基線時該值也為異常。
隨訪發現上述實驗室檢查異常顯示為可逆的。
在5000多例患者參加的阿奇黴素多劑給藥臨床試驗中，4名患者因治療相關性肝酶異常而中止治療，1名患者因腎功能異常而中止治療。
兒童患者：
一天、三天和五天方案
在採用兩種3天方案（30mg/kg或60mg/kg，分3天給藥）或兩種5天方案（30mg/kg或60mg/kg，分5天給藥）的對照臨床試驗中採集了實驗室檢查數據。結果發現，阿奇黴素方案的數據與所有對照組的合併數據類似，大部分有臨床意義的實驗室檢查異常的發生率為1～5%。在一項單中心試驗中採集了單劑量服用30mg/kg本品後患者的實驗室檢查數據。該試驗觀察到，就嗜中性粒細胞絕對計數在500～1500個/mm³之間的患者而言，單劑量服用30mg/kg本品的患者中有10名（10/64），在分3天服用30mg/kg本品的患者中有9名（9/62），而在對照組患者中有8名（8/63）。沒有任何患者的嗜中性粒細胞絕對計數低於500個/mm³。
在涉及大約4700名兒童患者的多劑量臨床試驗中，沒有任何患者因治療相關的實驗室檢查異常而中止治療。
【禁忌】
已知對阿奇黴素、紅黴素、其他大環內酯類或酮內酯類藥物過敏的患者禁用。
以前使用阿奇黴素後有膽汁淤積性黃疸/肝功能不全病史的患者禁用。
【注意事項】
1、過敏反應
已有採用阿奇黴素治療引起嚴重過敏反應的報道，包括血管神經性水腫、過敏性休克反應和皮膚反應（包括急性泛發性發疹性膿皰病（AGEP）、Stevens-Johnson綜合徵和中毒性表皮壞死松解症）。
曾有死亡的報道。也有伴嗜酸性粒細胞增多和全身症狀的藥物反應（DRESS）病例的報告。某些患者出現過敏症狀時，起初給予對症治療有效，若過早停止治療，即使未再用阿奇黴素，過敏症狀仍可迅速復發。對這類患者需延長對症治療和觀察的時間。目前尚不知這些事件的發生是否與阿奇黴素在組織中的半衰期長因而機體暴露於抗原的時間較長有關。
如發生過敏反應，應立即停藥並給予適當的治療。醫生應知道，停止對症治療後，過敏症狀可能再次出現。
2、肝毒性
曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死以及肝衰竭的報道，其中某些病例可能致死。如果出現肝炎症狀和體徵，應立即停止使用本品。
3、嬰兒肥厚性幽門狹窄（IHPS）
在新生兒中使用阿奇黴素之後（出生後42天內的治療），有發生嬰兒肥厚性幽門狹窄（IHPS）的報告。指導家長和看護者，如果嬰兒有伴隨哺乳的嘔吐和應激反應發生，需要聯繫醫生。
4、難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）
幾乎所有抗菌藥物（包括本品）的應用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致死性結腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸內正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度繁殖。
難辨梭菌產生的毒素A和毒素B與CDAD的發病有關。高產毒的難辨梭菌導致發病率和死亡率升高，這些感染可能難以用抗菌藥物治療，可能需要結腸切除術。對於所有使用抗生素後出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由於曾經有給予抗菌藥物治療超過2個月後發生CDAD的報道，因此需仔細詢問病史。
如果懷疑或確診CDAD，可能需要停用正在使用的並非針對難辨梭菌的抗生素。必須根據臨床需要適當調節水和電解質、補充蛋白質，並給予對難辨梭菌有效的抗生素，必要時進行手術評估。
5、QT間期延長
有報道，應用大環內酯類抗生素（包括阿奇黴素）可引起心室復極化和QT間期延長，從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的風險。在對使用阿奇黴素患者的上市後監測中，有尖端扭轉型室性心動過速病例的自發性報告。在權衡高危人群使用阿奇黴素的風險和獲益時，醫療衛生保健人員應考慮可能致命的QT間期延長的風險，高危人群包括：
·已知有QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速病史、先天性QT間期延長綜合徵、緩慢性心律失常或失代償性心力衰竭的患者。
·服用已知可延長QT間期藥物的患者，如抗精神病藥物、抗抑鬱藥物和氟喹諾酮類藥物治療的患者。
·處於致心律失常狀態的患者，如未糾正的低鉀血症或低鎂血症、有臨床意義的心動過緩，以及正在接受IA型（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ型（多非利特、胺碘達隆、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者。
·老年患者：老年患者可能對藥物相關的QT間期影響更為敏感。
6、重症肌無力惡化
接受阿奇黴素治療的患者曾報告過重症肌無力病情惡化和新發肌無力綜合徵的病例。
7、用於性傳播感染
不可依賴建議劑量的阿奇黴素治療梅毒。使用抗菌劑治療非淋病性尿道炎可能會掩蓋或延遲潛伏梅毒的症狀。對於所有性傳播性尿道炎或子宮頸炎患者，在診斷時應進行梅毒血清檢測及適當的淋病檢測。如果確診感染，則應針對這些疾病開始適當的抗菌治療和隨訪檢查。
8、耐藥菌的產生
在未確診或並非高度懷疑細菌感染，或無預防指徵的情況下，使用本品可能對患者無益，還會增加耐藥菌產生的風險。
9、由於阿奇黴素主要經肝臟清除，故嚴重肝功能損害的患者應慎用阿奇黴素。GFR<10mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應慎用阿奇黴素。
患者需知：
阿奇黴素片劑可與或不與食物同服。
還應提醒患者阿奇黴素不得與含鋁和鎂的抗酸劑同服。
出現任何過敏反應徵象時，應立即停用阿奇黴素，並與醫生聯繫。
患者應被告知抗菌藥物包括本品（阿奇黴素）只能用於治療細菌感染，不能用於治療病毒感染（例如普通感冒）。使用本品（阿奇黴素）治療細菌感染時，必須告知患者雖然通常治療初期會感覺好轉，仍應當按照醫師指導精確服藥。漏服或未完成整個療程可能會：
（1）降低當前治療的療效；（2）增加細菌耐藥的可能性，將導致將來阿奇黴素或其他抗菌藥物無法治療這些耐藥菌。
抗生素治療常常可引起腹瀉，停用抗生素後通常可恢復。有時給予抗生素治療後，患者甚至在最後1次用抗生素後2個月或更久後出現水樣便或血性便（伴或不伴胃痙攣和發熱）。如果出現這種情況，患者應儘快與醫生聯繫。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠
風險概要
根據發表文獻中的現有數據以及數十年來孕婦使用阿奇黴素的上市後經驗，均未發現任何與藥物相關的胎兒主要出生缺陷、流產或不良孕婦或胎兒結果的風險。在大鼠、小
鼠和兔中進行的阿奇黴素發育毒性研究表明，劑量分別達到成人每日劑量500mg的4倍、2倍和2倍（按體表面積計算）時，也未出現任何藥物誘導的胎仔畸形。從妊娠第6天至離乳，按相當於成人每日劑量500mg的4倍（按體表面積計算）的劑量給予妊娠大鼠阿奇黴素後，在子代中觀察到存活率降低和發育延遲。
適用人群發生主要出生缺陷和流產的估計背景風險尚不明確。所有妊娠均有發生出生缺陷、流產或其他不良結果的背景風險。
數據
從數十年來已發表的觀察性研究、病例系列和病例報告中獲得的現有數據並未提示孕婦使用阿奇黴素會使胎兒主要出生缺陷、流產或不良孕婦或胎兒結果的風險增加。這些數據的局限性包括缺少隨機化和無法控制混淆因素（如母體基礎疾病和母體使用伴隨用藥）。
參見【藥理毒理】。
哺乳
風險概要
阿奇黴素會進入人乳汁中。有報告稱，母親使用阿奇黴素後，母乳餵養的嬰兒出現了非嚴重不良反應。尚無阿奇黴素對乳汁生成的影響的現有數據。應綜合考慮母乳餵養對嬰兒發育和健康的益處、母親對阿奇黴素的臨床需求，以及阿奇黴素或母體基礎病症對母乳餵養嬰兒的任何潛在不良影響。
臨床注意事項
建議女性監測母乳餵養的嬰兒是否出現腹瀉、嘔吐或皮疹。
數據
20名女性在分娩期間單次口服了2g阿奇黴素，之後測量了乳汁中的阿奇黴素濃度。於產後第3天和第6天以及產後第2周和第4周採集乳汁樣本進行檢測，結果顯示一直到給藥後第4周乳汁中仍存在阿奇黴素。在另一項研究中，8名女性在接受剖宮產手術前經靜脈接受了500mg單劑量的阿奇黴素。在給藥後12至48小時期間採集一系列乳汁（初乳）樣本進行檢測，結果顯示一直到給藥後48小時乳汁中仍存在阿奇黴素。
【兒童用藥】
參見【藥代動力學】及【用法用量】。
尚未確定本品在治療年齡不足6個月的急性中耳炎、急性細菌性鼻竇炎和社區獲得性肺炎兒童患者時的安全性和有效性。根據在成人中開展的充分且良好對照的試驗，阿奇黴素可用於治療兒童患者（年滿6個月）的急性細菌性鼻竇炎及社區獲得性肺炎。
咽炎/扁桃腺炎：尚未確定本品在治療未滿2歲的咽炎/扁桃腺炎兒童患者時的安全性和有效性。
阿奇黴素片劑僅適用於體重大於45kg的兒童，用法與用量同成人。
【老年用藥】
在口服阿奇黴素的多劑量臨床試驗中，9%的患者（458/4949）年滿65歲，3%的患者（144/4949）年滿75歲。據觀察，這些受試者和年輕受試者之間在安全性或有效性方面總體上無差異；在報告的其他臨床經驗中也未發現老年和年輕患者之間在機體反應方面存在差異，但不排除部分老年患者具有更高的敏感性。
與年輕患者相比，老年患者可能更容易發生尖端扭轉型心律失常。（參見【注意事項】）
【藥物相互作用】
奈非那韋：
穩態時，聯合使用單劑阿奇黴素口服，可使阿奇黴素血清濃度升高。雖然與奈非那韋合用時無需調整阿奇黴素的劑量，但必須密切監測阿奇黴素已知的不良反應如肝酶異常和聽力損害。
華法林：
在一項針對22名健康男性的研究中，為期5天的阿奇黴素治療隨後服用華法林並沒有影響凝血酶原時間，儘管如此，自發性上市後報告提示合併使用阿奇黴素可能增強口服抗凝藥的作用。患者合併使用阿奇黴素和口服抗凝藥物時，應嚴密監測凝血酶原時間。
其他：
已針對阿奇黴素及其可能會合用的其他藥物之間的相互作用開展了相關研究。按治療劑量使用時，阿奇黴素對阿托伐他汀、卡馬西平、西替立嗪、去羥肌苷、依非韋侖、氟康唑、茚地那韋、咪達唑侖、利福布丁、西地那非、茶鹼（靜脈和口服給藥）、三唑侖、甲氧苄啶/磺胺甲基異噁唑或齊多夫定的藥代動力學的影響不大。合用時，依非韋侖或氟康唑對阿奇黴素的藥代動力學影響不大。阿奇黴素與上述任何藥物合用時，無需調整任一藥物的劑量。
臨床試驗中尚未報道過阿奇黴素與以下藥物有相互作用。然而迄今未進行專門的研究評價阿奇黴素與這些藥物之間潛在的相互作用。但應用其他大環內酯類藥物時曾出現這些情況。因此，在尚無新的研究數據時，阿奇黴素與以下藥物合用時宜對患者進行嚴密觀察：
地高辛和秋水仙鹼：地高辛和秋水仙鹼的血濃度升高。
麥角胺或雙氫麥角胺：急性麥角中毒，表現為嚴重外周血管痙攣和感覺遲鈍。
特非那定、環孢黴素、海索比妥和苯妥英濃度升高。
對實驗室檢查的影響：未見對實驗室檢查結果有影響的報道。
【藥物過量】
藥物過量時發生的不良反應與推薦劑量的相似，尤其是噁心、腹瀉和嘔吐。如果藥物過量，應視需要採取一般對症措施和支持措施。
【藥理毒理】
藥理作用
阿奇黴素是大環內酯類抗生素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。阿奇黴素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。
體外試驗證明阿奇黴素對多種致病菌有效。包括：
革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌（A組β-溶血性鏈球菌）、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）、其他鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌（腸球菌）以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。
革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血 性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。
厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。
其他微生物：包柔螺旋體（Lyme病原體）、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、解脲脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。
與HIV感染相關的條件致病菌：鳥胞內分枝桿菌、卡氏肺囊蟲和鼠弓形體。
耐藥機理
在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中有兩種主要的耐藥性決定簇：mef和erm。mef編碼的排出泵僅導致細菌對14和15元環的大環內酯類抗生素耐藥。在其它多種菌屬中也曾檢測到mef。erm基因編碼23S-rRNA甲基轉移酶，將甲基基團加至23S rRNA（大腸桿菌rRNA的編號系統）的腺嘌呤2058上。甲基化後的核苷酸在V區域，除與大環內酯類抗生素、還可與林可酰胺類抗生素和鏈陽黴素B相互作用，形成MLSB耐藥表型。erm（B）和erm（A）基因型均曾在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中檢測到。流感嗜血桿菌中的AcrAB-TolC泵，導致固有的對大環內酯類抗生素的MIC值升高。23S rRNA變異，特別是V區域中2057-2059或2611位的核苷酸的變異，或核糖體蛋白L4或L22的變異，在臨床分離株中是很少見的。
敏感折點
推薦的阿奇黴素的MIC值（單位：µg/ml）的敏感折點為（NCCLS的推薦標準）：
嗜血桿菌屬：S≤4，沒有關於耐藥折點的推薦*
鏈球菌包括肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌：S≤0.5，R≥2*
鑒於目前缺少耐藥菌株的資料，故不能定義敏感以外的其它類型。如果菌株的MIC值不在敏感的範圍內，應當送至參比實驗室進行進一步的檢測。
細菌的敏感性
特定菌株的獲得性耐藥的流行趨勢可能是有地域性和時間差異的，當地耐藥的信息是十分重要的，特別是對於嚴重感染的治療。如果當地的耐藥情況會使至少在一些感染中使用該藥治療產生顧慮，應當適時諮詢專家的建議。體外的敏感性數據並不總是和臨床結果相一致。
通常敏感的菌株
革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌（C、F和G組）和草綠色鏈球菌組。
革蘭陰性需氧菌：百日咳桿菌、杜克雷嗜血桿菌、流感嗜血桿菌*$、副流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌*和淋病奈瑟球菌。
其它:肺炎衣原體*、沙眼衣原體、肺炎支原體*和解脲脲原體。
已報道有獲得性耐藥的菌株：
革蘭陽性需氧菌：
肺炎鏈球菌*
化膿性鏈球菌*
注意：阿奇黴素對於紅黴素耐藥的革蘭陽性菌株有交叉耐藥。
固有耐藥的菌株：
腸桿菌科
假單胞菌屬
*對於該菌株的療效已經在臨床實驗中證實
$天然具有中介敏感性的菌株
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2～4倍）時，未發現致畸胎作用。尚未發現對生育力和胎兒的損害。
致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發現，當阿奇黴素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時，可引起可逆性磷脂沉積症，但通常不會產生觀察得到的毒理反應。目前尚無證據表明人類應用正常劑量的阿奇黴素時會發生類似事件。
臨床前安全性資料
阿奇黴素多劑給藥後，小鼠、大鼠和狗的多種組織（如眼睛、脊髓背根神經節、肝、膽囊、腎臟、脾臟和/或胰腺）顯微鏡檢可發現磷脂質病灶（細胞內磷脂積聚）。磷脂質病灶亦可見於幼鼠和幼犬的相似組織。該作用在停止阿奇黴素治療後是可以逆轉的。該發現對於動物和人體的意義尚不清楚。
【藥代動力學】
吸收
口服本品後，阿奇黴素廣泛分佈於全身，生物利用度約37％，2～3小時血漿藥濃度達峰。
分佈
動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇黴素。試驗模型發現，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇黴素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇黴素可被釋放到感染部位。
人體藥代動力學研究表明，阿奇黴素組織濃度遠高於血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高於大多數常見病原體的MIC90。
每日口服阿奇黴素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌複合體主要感染白細胞，阿奇黴素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩態下其濃度24小時均可保持在146μg/ml（±33%）以上。
消除
血漿終末消除半衰期與2－4天時的組織消除半衰期密切相關。約12％的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇黴素口服後主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇黴素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發現代謝產物不具有抗菌活性。
特殊人群的藥代動力學
老年
老年健康志願者（>65歲）服藥5天後發現其AUC略高於青年健康志願者（<40歲），但尚不明確這種差異的顯著臨床意義，因此不推薦調整劑量。
腎功能受損
輕、中度腎功能不全（腎小球濾過率為10～80ml/min）患者單次口服本品1g後，阿奇黴素的藥代動力學特性無明顯變化。嚴重腎功能不全（腎小球濾過率<10ml/min）患者的藥代動力學參數與腎功能正常者相比有統計學上的顯著差異，其藥時曲線下面積（0到120小時）分別為11.7μg.h/ml和8.8μg.h/ml，峰濃度分別為1.6μg/ml和1.0μg/ml，腎清除率分別為0.2ml/min/kg和2.3ml/min/kg。
肝功能受損
輕度（A級）和中度（B級）肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區別，但這些患者尿中阿奇黴素回收率明顯增加，這可能與代償有關。
【貯藏】密封，在乾燥處保存。
【包裝】 聚氯乙烯固體藥用硬片-藥用鋁箔。6片/板/盒。
【有效期】 24個月
【執行標準】國家藥品監督管理局標準YBH10422021
【批准文號】 國藥准字H20045479
【上市許可持有人】
名 稱:石家莊z6尊龙凯时藥業股份有限公司
註冊地址:石家莊市高新技術開發區天山大街238號
【生產企業】
企業名稱：石家莊z6尊龙凯时藥業股份有限公司
生產地址：石家莊市高新技術開發區天山大街238號
郵政編碼：050035
電話號碼：800 8038581（座機撥打） 400 7898989（手機/座機均可撥打）
（0311）85901719
傳真號碼：（0311）85901719
網 址：http://www.yilingshop.com